氨氯地平、硝苯地平、非洛地平、贝尼地平、尼群地平……盘点11种地平类药物!

  

作者:吕雄

来源:医学界心血管频道

地平类是临床常用的抗高血压药物之一,又称为钙离子拮抗剂(CCB),降压药效果比较稳定,是现阶段高血压患者中广泛使用的一种降压药。地平类分为硝苯地平、硝苯地平缓释片、硝苯地平控释片、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等,种类不同,疗效也不一样,主要相同点是通过扩张血管使血压下降。今天我们就来深挖一下地平类药物,详细了解该类药物的各种信息,让医生和患者能够更灵活地运用地平类药物。地平类药物简史

地平类药物的分子结构中都有一个1, 4 -二氢吡啶环,因此又被称为二氢吡啶钙离子通道阻滞剂,这类化合物最早合成于1882年,1975年硝苯地平才作为一种抗高血压和抗心脏病药物投入到临床使用。到目前为止,地平类药物发展了三代,在治疗高血压等心脑血管疾病领域发挥重要作用:

第一代:代表为硝苯地平,使用时间最长、最常见、见效快。但由于作用时间短,需每天多次服用且不良反应多,限制了硝苯地平的大量使用。

第二代:常见的药物有尼索地平、尼莫地平、尼群地平、盐酸尼卡地平等,作用持续时间长,较硝苯地平副作用减少,疗效较好。

第三代:代表药物是氨氯地平,为长效钙拮抗剂,每天服用一次即可维持24h,稳态血药浓度,对治疗高血压和心绞痛均较适宜。

地平类药物降压原理

血管平滑肌的收缩有赖于细胞内游离钙,若抑制了钙离子的跨膜转运,则可使细胞内游离钙浓度下降。地平类药物可通过减少细胞内钙离子含量而松弛血管平滑肌,导致动脉扩张,总外周血管阻力下降进而降低血压。由于外周血管的扩张,可引起交感神经活性反射性增强而引起心率加快。地平类药物降压效果和幅度相对较强,适用于高血压、冠心病、外周血管疾病、心律失常、原发性肺动脉高血压、神经系统疾病等。相较于其他类的降压药,地平类没有绝对的禁忌证,相对禁忌证为快速心律失常、充血性心力衰竭、重度心衰、心源性休克、主动脉瓣狭窄。单药分析

地平类药物对血糖和血脂没有明显的影响,对于老年人的降压效果也比较好。因为钙参与了动脉粥样硬化的病理过程,如平滑肌增生、脂质沉积和纤维化,地平类药可干扰这些过程,长期用药之后有一定的抗动脉硬化的作用。

表1:11种地平类药物的用法用量(点击放大)

■ 1、硝苯地平片:早期的硝苯地平虽然仍常用,但它服用不方便,依从性差,且血压控制不稳定,已不推荐常规降压使用。可舌下含服缓解变异型心绞痛。 

■ 2、硝苯地平控释片:硝苯地平控释片口服后能够以恒定的速度释放药物,维持时间为24小时。降压效果强,平稳,依从性好。还可用于冠心病、慢性稳定型心绞痛。■ 3、硝苯地平缓释片:硝苯地平缓释片口服后可以在体内持续释放6-8小时,但应用不如硝苯地平控释片广泛,较硝苯地平控释片便宜。 ■ 4、非洛地平缓释片:主要抑制小动脉平滑肌细胞外钙的内流,选择性扩张小动脉,对静脉无此作用,因此不引起体位性低血压,对心肌亦无明显抑制作用。该药在降低肾血管阻力的同时,不影响肾小球滤过率和肌酐廓清率,肾血流量无变化甚至稍有增加,有促尿钠排泄和利尿作用。■ 5、尼索地平:具有亲脂性,脑部渗透高。在临床研究中,尼莫地平通过改善蛛网膜下腔出血的神经功能缺损,治疗蛛网膜下腔出血。尼索地平具有一定的血管选择性,似乎对心脏收缩或房室传导几乎没有或没有抑制作用,用于缺血性心脏病、稳定型心绞痛、充血性心力衰竭及原发性高血压患者,对冠心病合并高血压患者尤为适宜。肝功能不全者减量。 ■ 6、尼群地平:适用于各型高血压,降压作用在服用1~2小时后最大,持续6~8小时;对冠状动脉及外周血管有较强的选择性(但易引起水肿)。肝功能受损的患者应减少剂量。 ■ 7、尼莫地平:尼莫地平对脑组织受体有高度选择性,并且容易透过血脑屏障,更适合脑血管痉挛、脑供血不足引起的头痛型高血压和缺血性突发性耳聋患者服用。脑水肿、肝功能障碍禁用,严重低血压、脑水肿禁用。■ 8、拉西地平:三代CCB,脂溶性,长效、药力强。老年初始剂量减半,有窦房或房室传导异常者、心脏储备力不足者、肝功能受损者慎用,不能用于妊娠高血压。 ■ 9、贝尼地平:适用于原发性高血压、心绞痛。能均衡扩张肾小球,保护肾脏。心源性休克、妊娠高血压不能用。老年初始剂量减半。 ■ 10、氨氯地平:血管选择性强,与受体结合和解离速度慢,起效慢,作用时间长(CCB类中最长效的),最大降压效果出现在用药后2~4周。易出现下肢水肿副作用,继续用药自行消失。负性肌力作用小,适用于慢性充血性心力衰竭的长期治疗。 ■ 11、左旋氨氯地平:不良反应较氨氯地平少,其运用于高血压病已经比较成熟,并逐渐拓宽治疗领域,在治疗心绞痛、左心室肥厚、脑血管疾病、肾小球原发疾病等方面略有成效。

可能出现的不良反应

服用地平类药物会出现哪些不良反应?如何处理?接着往下看!

■ 1、反射性激活交感神经系统引起的头痛、头晕、面色潮红、心动过速。常见于初次使用降压药或降压药物剂量过大时,短效制剂最为明显。处理措施:选择长效制剂或缓释剂,从最低剂量开始使用,后期酌情增加。这类现象服药一段时间后会逐渐消失。 ■ 2、水肿。地平类药物导致水肿副作用的发生率约为 5%~10%。多数在使用一段时间之后出现,因其在降压时扩张微小动脉与扩张微小静脉的作用强度不平衡,扩张微小动脉的能力强于扩张微小静脉的能力。循环时,少部分血液不能被静脉顺利回收到心脏。这种水肿比较轻微,一般发生在身体的低垂部位,例如足部、踝部、小腿的下半部比较明显,偶见喉头水肿。这种不良反应多见于女性,与立位、年龄大及药物种类和剂量有关。处理措施:

水肿情况轻微,可更换其他地平类药物,或减少用量。

联合用药,合用使用普利类或沙坦类,可减少下肢水肿类副作用。

加用利尿剂如氢氯噻嗪、吲达帕胺可缓解水肿副作用,但可能导致血压过低,需要合理设计用量。

生活干预,如建议患者低钠饮食(少盐)、减少直立位时间、穿弹力袜等。

以上方法都不行时,尝试不用地平类药物更换其他降压药。 

■ 3、低血压、直立性低血压。降压作用强的药物或药物过量易引起低血压。处理措施:

选择降压药时应选择长效或缓慢型,并从小剂量开始使用。

直立性低血压主要在与其他降压药合用时发生,多发生于老年患者,起立时应缓缓起立,不宜动作过大过急。

■ 4.恶心、便秘、腹痛等消化道症状。药物影响肠道平滑肌钙离子的转运所导致,少见。处理措施:用药一段时间后可自行缓解,停药即消失。 ■ 5.失眠、震颤、感觉异常、嗜睡、眩晕等精神神经症状。罕见。处理措施:停药即可消失。■ 6、其他。眼结膜出血、瘙痒、皮疹、牙龈增生、呼吸困难、肌无力、肌肉痉挛等,极罕见,这里不展开讨论。参考来源:[1]黄峻,黄祖瑚.临床药物手册第五版.上海科学技术出版社.2015-01-01.ISBN: 9787547823248

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